Tamoksifen

Tamoksifen blokira određene hormonske receptore i koristi se u liječenju raka dojke. Pročitajte sve o primjeni i nuspojavama!

Tamoksifen

Aktivni sastojak tamoksifen koristi se u liječenju raka dojke. Posebno cilja mjesta priključenja (receptore) ženskih spolnih hormona (estrogena i progesterona) i na taj način može inhibirati rast tumora ovisnih o hormonima. Tamoksifen ima jasan potencijal nuspojava u usporedbi s drugim lijekovima za liječenje raka. Stoga se, posebno nakon isteka patentne zaštite 2002. godine, često koristi za liječenje raka dojke. Ovdje ćete pročitati sve važno o učinku tamoksifena, nuspojavama i primjeni.

Ovako djeluje tamoksifen

Tijelo vlastiti ženski hormon estrogen (također: estrogen) ne samo da određuje ženin ciklus, već ima i druge zadatke u tijelu. Između ostalog, osigurava jake kosti (nedostatak estrogena može dovesti do osteoporoze) i stimulira imunološki sustav. Kad se estrogeni ispuštaju u tijelo, oni prolaze krvotokom do ciljanog tkiva. Kad se tamo pojave, oni posebno utječu na ciljanu stanicu i mogu, između ostalog, potaknuti rast stanica. Ako stanica ima mnogo mjesta za povezivanje (receptore) za estrogene, posebno je osjetljiva na hormon.

U velikom dijelu tumora dojke postoji povećan broj receptora za estrogen. Već degenerirane stanice prirodnim estrogenom se dodatno stimuliraju na rast i podjelu, odnosno na povećanje, uzrokujući da tumor nekontrolirano raste.

Tamoksifen i posebno njegov metabolit hidroksitamoksifen mogu se vezati na receptore estrogena bez poticanja diobe i proliferacije stanica. To blokira postojeće receptore i ne može ih aktivirati prirodni estrogen.

Apsorpcija, raspad i izlučivanje tamoksifena

Nakon uzimanja tableta tamoksifena, lijek se dobro apsorbira u crijevima i dostiže maksimalnu razinu u krvi nakon četiri do sedam sati. Metabolizam, koji se odvija uglavnom u jetri, dovodi do mnogo učinkovitijih produkata razgradnje. Zatim se izlučuju uglavnom sa stolicom, ali to traje neko vrijeme: Tek nakon otprilike tjedan dana, aktivni sastojak se pola razgradi i izluči.

Kada se primjenjuje Tamoxifen?

Lijek tamoksifen odobren je za liječenje hormonski ovisnog raka dojke: Može se koristiti kao potpora nakon primarnog liječenja raka dojke ili kod raka dojke koji je već formirao sekundarne tumore (metastaze). Aplikacija je obično dulja.

Tako se koristi tamoksifen

Djelatna tvar daje se u obliku tableta. Uobičajena doza tamoksifena iznosi oko dvadeset miligrama dnevno, ali po potrebi se može povećati na čak četrdeset miligrama. Uzima se tijekom obroka kako bi se smanjili neželjeni efekti poput mučnine.

Koje nuspojave ima Tamoxifen?

Nuspojave Tamoksifena kod više od jedne od deset liječenih žena uključuju mučninu, osip na koži, zadržavanje tekućine u tkivima, vaginalni iscjedak i krvarenje, menstrualne promjene i simptome menopauze, poput vrućine i umora.

U svakog stotog do desetog bolesnika vrtoglavica, glavobolja, zamagljen vid, povraćanje, proljev, zatvor, gubitak kose, reakcije preosjetljivosti, mialgija, telečni grčevi, ugrušci krvi, prolazna anemija i svrbež genitalija. Druga nuspojava tamoksifena može biti promjena laboratorijskih vrijednosti (povišena razina lipida u krvi, izmijenjene razine jetrenih enzima).

Što valja uzeti u obzir pri uzimanju tamoksifena?

Kroz terapiju tamoksifenom treba smanjiti učinak tjelesnog estrogena. Dodatni unos estrogena u obliku hormonskih kontraceptiva (na primjer "pilula") ne bi imao smisla i stoga ga treba izbjegavati.

Tamoksifen utječe na zgrušavanje krvi smanjujući broj trombocita. Ako se dodatno daju antikoagulacijski lijekovi, učinak antikoagulansa može se povećati. Takvi "antikoagulansi" uključuju, na primjer, acetilsalicilnu kiselinu i druge inhibitore agregacije trombocita, kao i antikoagulanse tipa kumarina kao što su varfarin i fenprokumon.

Tamoksifen se pretvara u aktivniji način djelovanja pojedinih jetrenih enzima. Lijekovi koji inhibiraju ove enzime ili potiču njihovu aktivnost mogu na taj način utjecati na metabolizam i time na djelotvornost lijekova protiv raka. Na primjer, antidepresivi iz skupine selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI kao što su paroksetin i fluoksetin), kao i antidepresiv bupropion inhibicijom enzima mogu smanjiti učinkovitost tamoksifena. Stoga treba izbjegavati istodobnu upotrebu takvih lijekova u najvećoj mogućoj mjeri.

Budući da ima samo ograničenih podataka o primjeni tamoksifena tijekom trudnoće i dojenja, aktivna tvar se ne smije uzimati za to vrijeme. U studijama na životinjama Tamoksifen je nanio štetu nerođenom djetetu.

Slično tome, zbog nedostatka znanja, primjena kod djece i adolescenata nije indicirana (kontraindicirana).

Ovako dobivate lijekove tamoksifenom

Pripravci koji sadrže Tamoksifen moraju se kupiti na recept u ljekarni.

Otkad je poznat Tamoksifen?

Već krajem 1950-ih farmaceutske tvrtke aktivno su istraživale antiestrogene (lijekove koji inhibiraju aktivnost estrogena) radi učinkovite kontracepcije. Pri tome Dr. Dora Richardson, zaposlenica engleske farmaceutske tvrtke, 1966. godine lijek Tamoxifen. Međutim, ovo nije bilo pogodno za kontracepciju, zbog čega je prvo pao u zaborav. Kasnije je otkriveno da estrogeni također mogu ubrzati rast karcinoma dojke. Kao rezultat toga, 1971. godine, u bolnici Christie u Manchesteru, jednoj od najvećih bolnica protiv raka u Europi, pokrenuto je kliničko ispitivanje tamoksifena. Zbog pozitivnih rezultata ispitivanja, tamoksifen je plasiran 1973. za liječenje raka dojke u kasnom stadiju.

Još zanimljivih činjenica o tamoksifenu

Tamoksifen muški sportaši zlostavljaju kao doping sredstvo: podiže razinu testosterona što potiče rast mišića. Također spriječeno tamoksifen uobičajena nuspojava anaboličkih steroida, takozvane "muške grudi" (ginekomastija).


Tamoksifen Jinekomastiyi Geçirir Mi ?


Kao Što Je Ovaj? Podijelite Sa Prijateljima: