Sumatriptan

Sumatriptan spada u skupinu triptana i koristi se za liječenje akutne migrene i glavobolje u klasteru. Saznajte više!

Sumatriptan

Aktivni sastojak sumatriptan spada u skupinu triptana koji se koriste za liječenje akutne migrene i glavobolje klastera. Sumatriptan je prvi odobreni triptan na njemačkom farmaceutskom tržištu. Aktivni sastojak može se primijeniti, na primjer, u obliku tableta, čepića ili šprica. Pročitajte više o učincima i upotrebi sumatriptana, nuspojavama i drugim važnim činjenicama.

Ovako djeluje Sumatriptan

Migrenu karakterizira uglavnom jednostrana, jaka i lupkajuća lupkajuća bol od normalne glavobolje. Uzrok migrene nije u potpunosti razjašnjen. Stručnjaci trenutno očekuju nekoliko komplementarnih faktora u razvoju migrene:

  • Tijekom akutnog napada migrene, pokazalo se da su krvne žile u mozgu proširene, što izaziva povećani protok krvi u one dijelove mozga. U stijenci žila postoje receptori koji prenose bol i dilataciju žila do mozga.
  • Stručnjaci vjeruju u bolesnika s migrenom zbog ekscitabilnosti određenih dijelova mozga. Isti je slučaj i s epileptičnim napadom, kojem migrena pokazuje neke paralele.

Triptani poput sumatriptana ulaze u mozak putem krvi i aktiviraju određena mjesta priključenja (receptore) za neurotransmiter serotonin (5-HT) na površini živčanih stanica i krvnih žila u mozgu1Receptor). Kao rezultat, krvne žile proširene tijekom napadaja sužavaju se, a osim toga, živčane stanice oslobađaju manje upalne glasnike.

Sumatriptan je učinkovit i kod glavobolje u klasteru. To su strogo jednostrani, vrlo jaki napadi boli, koji se javljaju ponajprije na području hrama i oka.

Unos, raspad i izlučivanje sumatriptana

Sumatriptan se, nakon što ga uzima oralno, brzo apsorbira u krv kroz crijevnu stijenku, ali samo u malim količinama (otprilike deset do dvadeset posto). Dolazi do svog mjesta djelovanja preko krvno-moždane barijere. Sumatriptan se tada u jetri uglavnom pretvara u više neučinkovite produkte razgradnje i izlučuje se putem bubrega. Otprilike dva sata nakon gutanja, polovica prvotne količine aktivnog sastojka već je napustila tijelo.

Kada će se koristiti sumatriptan?

Djelatna tvar sumatriptan odobrena je za liječenje akutnih napadaja migrene sa i bez aure i glavobolje u klasteru.

Tako se koristi Sumatriptan

Lijek migrene Sumatriptan obično se uzima u obliku tableta na početku ili tijekom akutnog napadaja migrene. Uobičajena doza je 50 do 100 miligrama Sumatriptana, veće doze ne pokazuju pojačani učinak. Ako se, nakon što je prva tableta djelovala, bol ponovi nakon nekoliko sati, može se uzeti druga tableta unutar jednog dana (najranije dva sata nakon prve). Međutim, ako prva pilula ne uspije, ne treba uzimati drugu, ali treba izbjegavati i druge analgetike (aspirin, ibuprofen, paracetamol).

Kako se sumatriptan slabo apsorbira u crijevima, na tržištu postoji nekoliko drugih oblika doziranja koji omogućuju brži početak djelovanja:

  • Sumatriptan nazalni sprej sprej se jednom u nosnicu.
  • Otopina sumatriptana za injekcije ubrizgava se u potkožno masno tkivo.

Svi ovi oblici doziranja dozirani su niže od tableta koje omogućuju bolji unos. Posebno su pogodni za pacijente koji pate od mučnine i povraćanja tijekom napada migrene te stoga mogu samo slabo uzimati tablete.

Koje su nuspojave Sumatriptana?

Sumatriptan uzrokuje nuspojave poput vrtoglavice, somnolencije, slabosti, težine, poremećaja osjetila, povišenog krvnog tlaka, ispiranja, nedostatka daha, mučnine, povraćanja i bolova u mišićima kod jednog od deset do sto ljudi.

Što valja uzeti u obzir pri uzimanju sumatriptana?

Kombinacija sumatriptana s drugim lijekovima za liječenje migrene (poput ostalih triptana ili ergotamina) može povećati rizik od štetnih učinaka poput koronarnog spazma. Takva kombinacija lijekova stoga se mora izbjegavati.

Antidepresivi tipa MAO inhibitora (inhibitori monoamin oksidaze, poput tranilcipromina, moklobemida) mogu usporiti raspad sumatriptana, tako da njegova razina u krvi naglo poraste. Isto se odnosi na druge lijekove koji utječu na ravnotežu serotonina, kao što su drugi antidepresivi (SSRI - selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, šargarepa, triciklički antidepresivi, 5-hidroksitriptofan), lagani hipnotičari (triptofan), opioidni lijekovi protiv bolova (tramadol, fentanil ) i posebno ovisne tvari (amfetamini, kokain, MDMA).
Stoga se ne smiju kombinirati s lijekom protiv migrene Sumatriptan.

Primjenu u trudnicama treba izbjegavati zbog ograničene situacije ispitivanja, ali moguće je pod liječničkim nadzorom i strogom ravnotežom koristi i rizika u drugom i trećem tromjesečju trudnoće.

Sumatriptan prelazi u majčino mlijeko, ali samo oko dvanaest sati nakon gutanja. Ako se mlijeko proizvedeno za to vrijeme ispumpa i odbaci, može se dojiti.

Budući da se učinkovitost nije pokazala kod djece i adolescenata, ovi sumatriptani ne bi se trebali koristiti za terapiju migrene.

U osnovi ništa ne govori protiv unosa sumatriptana u starijih bolesnika. No, kako ima vrlo malo podataka o tome, ne preporučuje se uzimati ih.

Kako dobiti lijekove uz Sumatriptan

Trenutno se pripravci koji sadrže aktivnu tvar sumatriptan još uvijek propisuju u svakoj dozi i veličini pakiranja, ali se raspravlja o oslobađanju od zahtjeva za propisivanjem recepta (za male doze i male veličine pakiranja). Noviji triptani, poput naratriptana i almotriptana, već su u ljekarnama samo u malim pakiranjima.

Otkad je poznat Sumatriptan?

Nakon što su znanstvene studije 1960-ih pokazale da je vazokonstrikcija u mozgu od strane različitih derivata serotonina i analoga za poboljšanje napada migrene dovela do toga da je farmaceutska tvrtka Glaxo (danas GlaxoSmithKline) iz 1972. ciljala na nove lijekove u tu svrhu. Nova aktivna tvar sumatriptan razvijena 1991. godine odobrena je u Nizozemskoj, a 1992. u Njemačkoj i SAD-u. Od 2006. godine je patentna zaštita istekla, s mnogim lijekovima dolazilo je mnogo generičkih lijekova sumatriptan na tržište.


SUMATRIPTAN (IMITREX) - PHARMACIST REVIEW - #13


Kao Što Je Ovaj? Podijelite Sa Prijateljima: