Sitagliptin

Djelatna tvar sitagliptin povećava izlučivanje hormona inzulina za snižavanje šećera u krvi, a koristi se kod dijabetesa. Pročitajte više!

Sitagliptin

Aktivni sastojak sitagliptin spada u antidijabetike (lijekove protiv dijabetesa). Kao takozvani inhibitor DPP-4, blokira enzim dipeptidil peptidaza-4 (DDP-4). To povećava izlučivanje hormona inzulina za snižavanje šećera u krvi. To koristi ljudima čije su tjelesne stanice manje osjetljive na normalnu razinu inzulina (inzulinska rezistencija) ili čije tijelo oslobađa premalo inzulina nakon obroka. Ovdje možete pročitati sve zanimljivo o sitagliptinu: učinci, primjena i moguće nuspojave.

Ovako djeluje sitagliptin

Nakon jela, unesena hrana u gastrointestinalnom traktu razgrađuje se na njene građevne dijelove, uključujući šećer. To se apsorbira u krv preko crijevne sluznice - razina šećera u krvi raste. Kao rezultat toga, gušterača oslobađa inzulin. Hormon uzrokuje da stanice tijela apsorbiraju šećer iz krvi kako bi ga iskoristile za proizvodnju energije. Dakle, razina šećera u krvi opet opada.

Već sredinom prošlog stoljeća pojavila se pretpostavka da tijelo već izbacuje signal iz crijeva prije unosa šećera u inzulin u krvi. Taj će učinak vjerojatno pripremiti tijelo za brzi oporavak unesenog šećera, izbjegavajući visoku razinu šećera u krvi.

Pretpostavka je potvrđena otkrićem takozvanog inkretinskog učinka. Učinak incretina opisuje da stanice sluznice tankog crijeva u prolazu hrane oslobađaju peptidni hormon u krv koji uzrokuje lučenje inzulina čak i prije nego što je veliki dio prehrambenih sastojaka apsorbiran u krv. Za to su glavni odgovorni hormoni "glukogo-ovisni inzulinotropni peptid" (GIP) i "glukagonu slični peptidi 1" (glukagonski peptid, GLP-1). Ti se hormoni oslobađaju iz crijeva i potiču proizvodnju inzulina u gušterači. Međutim, degradiraju se nakon nekoliko minuta i gube učinak.

Kod dijabetičara tipa 2, količina izlučenog inzulina je relativno mala, kako bi se nivo šećera u krvi održao dovoljno pod nadzorom. Sitagliptin vam može pomoći: Inhibira enzim koji razgrađuje GLP-1, takozvanu dipeptidil peptidazu-4 (DDP-4). Stoga peptidni hormon može imati duži učinak - otpuštanje inzulina traje dulje, tako da se nakon obroka povećana razina šećera u krvi kod dijabetičara može normalizirati.

Apsorpcija, raspad i izlučivanje sitagliptina

Nakon uzimanja, sitagliptin se brzo apsorbira u crijevima i doseže najviše razine u krvi nakon jednog do četiri sata. Teško se razgrađuje u tijelu i izlučuje uglavnom nepromijenjeno urinom. Nakon otprilike pola dana, polovica administrirane količine aktivne tvari ponovno je napustila tijelo.

Kada se koristi sitagliptin?

Oralni antidijabetički lijek sitagliptin odobren je za dijabetičare tipa 2, gdje promjena prehrambenih navika i povećana tjelovježba nisu dovoljni za poboljšanje razine šećera u krvi.

Aktivna tvar može se koristiti kao pojedinačno sredstvo (monoterapija) ili kombinirati s jednim ili dva druga oralna hipoglikemijska sredstva (na primjer, s metforminom i / ili sulfonilurejom poput glibenklamida). Ako više terapija ne uspije dovoljno sniziti šećer u krvi, sitagliptin se također može kombinirati s inzulinom.

Budući da je dijabetes dugotrajna bolest, primjena oralnih antidijabetičara poput sitagliptina mora biti stalna.

Tako se koristi sitagliptin

Djelatna tvar sitagliptin uzima se jednom dnevno u obliku tableta sa čašom vode i neovisno o obroku. Obično odrasli uzimaju 100 miligrama sitagliptina jednom dnevno ujutro. Ako zaboravite tablet, možete ga uzeti isti dan kasnije. Ako primijetite zaboravljeni unos tek sljedeći dan, nastavite s uobičajenom dnevnom doziranjem i ni u kojem slučaju ne uzimajte dvije tablete istovremeno.

Koje su nuspojave sitagliptina?

Tijekom terapije sitagliptinom, nuspojave poput glavobolje i niske razine glukoze u krvi pronađene su u jednom od deset do sto bolesnika. Povremeno sitagliptin uzrokuje i vrtoglavicu i zatvor.

Ako se uz sitagliptin uzimaju i drugi lijekovi koji utječu na razinu šećera u krvi, moguće su daljnje pritužbe probavnog trakta, poput proljeva, povraćanja, mučnine, nadimanja i suhoće usta.

Što valja uzeti u obzir pri uzimanju sitagliptina?

Antidijabetičko sredstvo sitagliptin pokazuje malo relevantne interakcije s drugim lijekovima.

Umjereno do ozbiljno oštećenje bubrega može utjecati na izlučivanje sitagliptina. Aktivni sastojak se može nagomilati u tijelu. Liječnik će stoga prilagoditi doziranje lijeka.

Kombinacija sitagliptina i srčanog lijeka digoksina može malo povećati njegovu razinu u krvi. Budući da digoksin ima uzak terapeutski raspon (tj. Može biti toksičan ako se predozira), pacijenta će možda trebati pomno nadzirati.

Sitagliptin može izazvati hipoglikemiju (hipoglikemiju). Znakove (hladan znoj, drhtavicu, nelagodnost) mogu maskirati istodobni beta blokatori (na primjer, visoki krvni tlak).

Tijekom liječenja sitagliptinom može doći do akutne upale gušterače (pankreatitisa). Mogući znakovi toga su uporni jaki bolovi u trbuhu. U slučaju pojave takvih simptoma potrebno je obratiti se liječniku.

Djeca, trudnice i dojilje ne smiju uzimati sitagliptin, jer sigurnost i koristi aplikacije nisu proučavane.

Kako dobiti lijekove sitagliptinom

Lijekovi koji sadrže aktivnu tvar sitagliptin propisuju se u bilo kojoj dozi i veličini pakiranja, te se stoga mogu dobiti u ljekarni samo nakon predočenja liječnika.

Otkad je poznat sitagliptin?

Od otkrića enzima DPP-4 koji razgrađuje GLP-1 1967. godine, pretpostavlja se da inhibicija ovog enzima može imati pozitivan učinak na razinu šećera u krvi dijabetičara tipa 2. Prvi inhibitori DPP-4 otkriveni su u kasnim 80-ima i 1990-ima. Od tada se radi na optimizaciji učinka ovih lijekova. Aktivni sastojak sitagliptin razvila je farmaceutska tvrtka Merck & Co. (sada Merck Sharp & Dohme - MSD) iz 1999. godine, a 2006. odobrena u SAD-u, a 2007. u Njemačkoj.


How does sitagliptin work? DPP-4 inhibitors and GLP-1 mimetics


Kao Što Je Ovaj? Podijelite Sa Prijateljima: