Levodopa

Levodopa je prethodnik tjelesnog glasnika dopamina. Koristi se uglavnom za liječenje parkinsonove bolesti. Pročitajte više o levodopi!

Levodopa

Aktivni sastojak levodopa je prekursor glasničke supstance dopamin u mozgu. Kao takozvani "prolijek", prvo se pretvara u učinkovit dopamin u mozgu. On je zaštićen kombinacijom s drugim agensima poput benserazida ili karbidope od prijevremene razgradnje. Ovdje možete pročitati sve što vrijedi znati o učinku i primjeni levodope, nuspojavama i interakcijama.

Ovako djeluje Levodopa

Glasnička supstanca dopamin koristi se u mozgu za prijenos signala između živčanih stanica - posebno onih koji sudjeluju u kontroli pokreta. Važna regija za to je "substantia nigra" (latinski za "crna tvar") u srednjem mozgu. Kada tamo umiru neuroni koji stvaraju dopamin, javlja se Parkinsonova bolest.

Proizvodnja dopamina u tijelu odvija se iz prirodne aminokiseline (protein building block) tirozina. To se pretvara u intermedijarnu levodopu i zatim dalje u dopamin. Sam dopamin ne može se davati Parkinsonovim pacijentima jer ne može prijeći krvno-moždanu barijeru. Uz to, to bi dovelo do mnogih perifernih (što utječe na tijelo) nuspojava. Ova dva problema zaobilaze se u liječenju levodopom - ona je prekursor, pa u početku ne djeluje, može prijeći krvno-moždanu barijeru, a zatim se u mozgu brzo pretvara u dopamin.

Ako se levodopa primjenjuje sama, pretvorio bi se u dopamin prije nego što bi stigao do mozga. Ovo se sprečava uzimanjem aktivnog sastojka u kombinaciji s karbidopom ili benserazidom. Budući da obje tvari ne mogu prijeći krvno-moždanu barijeru, levodopa ulazi u središnji živčani sustav sama i tamo se može pretvoriti u dopamin.

Gutanje, raspad i izlučivanje levodope

Levodopa se apsorbira u krv nakon gutanja u gornjem dijelu tankog crijeva. Nakon otprilike sat vremena, najviša razina u krvi se postiže kada se uzima prije ili nakon obroka (nakon posta). Levodopa ulazi u mozak putem krvotoka, gdje se pretvara u dopamin i može djelovati na njegovim veznim mjestima (receptorima). Tada se razgrađuje poput prirodnog dopamina.

Za lijekove koji su osim levodope i benserazida također dodali entakapon, potonji djeluje protiv razgradnje dopamina. To produžava trajanje djelovanja lijeka.

Levodopa se brzo razgrađuje i izlučuje. Otprilike sat i pol nakon gutanja, polovica aktivnog sastojka već je napustila tijelo. Stoga se lijek mora uzimati tijekom dana.

Kada će se koristiti levodopa?

Jedna od indikacija levodope je Parkinsonova bolest (potresna paraliza). Prate ga tremor (tremor), krutost mišića (rigora) i sjedilački način života (bradikineza) ili nepokretnost (akineza).

Ovi Parkinsonovi simptomi mogu biti uzrokovani i trovanjem, upalom mozga i "vaskularnom kalcifikacijom" (arteriosklerozom). Čak se i takvi slučajevi mogu liječiti lijekom protiv Parkinsona.

Suprotno tome, Parkinsonovi simptomi koji se pojavljuju kao rezultat liječenja lijekovima poput neuroleptika (antipsihotici) ne smiju se liječiti levodopom. Umjesto teškog uzroka, potrebno je što je više moguće promijeniti uzročnika.

Druga primjena levodope je sindrom nemirnih nogu (RLS), ali prethodno se mora isključiti nedostatak željeza.

Budući da se simptomi u oba slučaja ublažavaju samo simptomatski, liječenje je uvijek duže.

Ovako se koristi levodopa

Aktivni sastojak se obično koristi kao tableta. Ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 800 miligrama levodope (u kombinaciji s benserazidom ili karbidopom), a daje se u četiri doze tijekom dana, kako bi se postigla što veća koncentracija u krvi.

Doziranje se "puže" povećava, pa se polako povećava sve dok se ne nađe pojedinačno optimalna količina aktivnog sastojka. Tako se smanjuju početne nuspojave.

Uzima se najkasnije pola sata prije ili jedan sat nakon obroka, jer se levodopa bolje apsorbira.

Također za liječenje sindroma nemirnih nogu, doziranje se postavlja individualno.

Koje su nuspojave levodope?

Izražene nuspojave levodope na kardiovaskularni sustav i gastrointestinalni trakt smanjuju se kombinacijom s benserazidom ili karbidopom.

Međutim, više od deset posto pacijenata osjeća gubitak apetita, poremećaje spavanja, depresiju, mučninu, povraćanje, proljev i promjenu razine jetrenih enzima. Nakon dužeg liječenja može doći do takozvanog "fenomena ON-OFF", u kojem se pokretljivost pacijenta uzrokovana levodopom brzo mijenja u nepokretnost.

Što valja uzeti u obzir pri uzimanju levodope?

Gutanje Levodope s drugim lijekovima može rezultirati interakcijama koje utječu na efikasnost liječenja.

Antipsihotici (koji se nazivaju i neuroleptici), koji blokiraju određeni oblik pristajanja dopamina u mozgu (D2 receptor), mogu umanjiti učinke levodope i čak pogoršati Parkinsonove simptome. Primjeri takvih antagonista receptora D2 su haloperidol i klorpromazin.

Određeni antidepresivi koji usporavaju metabolizme mozga (monoamin oksidaza / MAO inhibitori) mogu dovesti do po život opasne krize visokog krvnog tlaka. Stoga se terapija levodopom mora započeti najranije dva tjedna nakon prekida inhibitora MAO.

Isto tako, druga sredstva za stimulaciju cirkulacije (poput lijekova za liječenje astme i liječenje ADHD-a) mogu preopteretiti kardiovaskularni sustav. Stoga bi liječnik trebao pomno nadzirati terapiju. Isto se odnosi na kombinaciju lijekova za visoki krvni tlak i levodope.

Budući da se levodopa apsorbira u crijevima poput aminokiselina (bjelančevinskih blokova), istodobni unos proteina bogatog proteinima (meso, jaja) može spriječiti unos aktivne tvari.

Tijekom trudnoće i dojenja, aktivni sastojak se ne smije uzimati - u pokusima na životinjama pokazao je štetno djelovanje na potomstvo.

Kako dobiti lijekove s levodopom

Svi lijekovi koji sadrže aktivni sastojak levodopa zahtijevaju recept.

Otkad je poznata levodopa?

Djelatnu tvar levodopa je 1950-ih godina kasnije švedski nobelovac Arvid Carlsson koristio za liječenje životinja s Parkinsonovim bolestima. Tijekom sljedećeg desetljeća, levodopa je testirana i na ljudima. Područje primjene prošireno je, na primjer, na terapiju trovanjem manganom i evropskom bolešću spavanja.

Levodopa je službeno odobren 1973. za liječenje Parkinsonove bolesti na zahtjev farmaceutske tvrtke Hoffmann-La Roche. Čak i kod sindroma nemirnih nogu (sindrom nemirnih nogu), lijek se može koristiti. Budući da je patentna zaštita u međuvremenu istekla, danas postoje brojne generičke generacije levodopa.


The use of Levodopa/ Carbidopa in the treatment of Parkinson's disease


Kao Što Je Ovaj? Podijelite Sa Prijateljima: