Imatinib

Djelatna tvar imatinib koristi se za lije─Źenje odre─Ĺenih karcinoma, posebno kroni─Źne mijeloidne leukemije. Pro─Źitajte vi┼íe!

Imatinib

Aktivni sastojak imatinib koristi se za lije─Źenje odre─Ĺenog oblika karcinoma krvi (kroni─Źne mijeloi─Źne leukemije, CML) i drugih karcinoma. Djeluje samo s onim stanicama raka u kojima je enzim (kinaza) toliko promijenjen da stanice mogu neumoljivo rasti. Ovdje ─çete prona─çi sve ┼íto trebate znati o Imatinibu: u─Źinci, upotreba i nuspojave.

Ovako djeluje Imatinib

U tijelu je ─Źvrsto regulirano koje se stanice umno┼żavaju i kada moraju umrijeti. Ve─çina tkiva tijela se obnavlja kontinuirano kako bi se zadovoljila stalnim stresom. Ostala tkiva, poput ┼żiv─Źanog tkiva, ne dijele se i ne obnavljaju.

Prije diobe stanica, genetski materijal (koji se sastoji od 46 kromosoma) mora se udvostru─Źiti, a zatim podjeliti jednako izme─Ĺu dviju k─çeri. Ako se pogre┼íke dogode i ne poprave, to mo┼że dovesti do raka. To se tako─Ĺer doga─Ĺa u odre─Ĺenom obliku raka krvi, Philadelphia kromosom-pozitivnom kroni─Źnom mijelogenom leukemijom: nedostatak ove bolesti je ┼íto je enzim koji poti─Źe diobu stanica (nazvan tirozin kinaza) preaktivan, a stani─Źna dioba bijelih krvnih stanica (posebno tzv. granulociti). Me─Ĺutim, rezultiraju─çe stanice ─Źesto nisu u potpunosti zrele i ne mogu ispuniti svoj zadatak u krvi. Ova pretjerana prisutnost bijelih krvnih stanica tako─Ĺer dovodi do naziva bolesti: "Leukemija" se prevodi kao "bijela krv".

Inhibitori kinaze, kao ┼íto je imatinib, inhibiraju tirozin kinazu, koji sni┼żava superaktivni enzim i djeluje sli─Źno zdravim stanicama. Budu─çi da zdrave stanice nemaju taj patolo┼íki izmijenjeni enzim, imatinib djeluje samo na stanice raka. Rizik od nuspojava je stoga manji nego kod starijih onkolo┼íkih lijekova (kemoterapeutici) koji uglavnom djeluju protiv stanica koje se brzo dijele (bilo da su zdrave stanice ili stanice raka).

Apsorpcija, raspad i izlu─Źivanje imatiniba

Nakon gutanja, imatinib se apsorbira u krv preko crijevne sluznice i putem transportnih proteina u krv dospijeva do bolesnih stanica. U jetri se aktivni sastojak djelomi─Źno pretvara, pri ─Źemu je glavni proizvod pretvorbe jo┼í uvijek u─Źinkovit protiv stanica karcinoma. Oko tri ─Źetvrtine aktivnog sastojka se pretvara i razgra─Ĺuje. Proizvodi razgradnje i nepromijenjeni imatinib izlu─Źuju se uglavnom sa stolicom. Nakon tjedan dana, u tijelu ostaje samo oko petine lijeka.

Kada se koristi imatinib?

Imatinib se koristi za lije─Źenje novo dijagnosticirane kroni─Źne mijeloi─Źne leukemije pozitivne na kromosom Philadelphia ako su ispunjeni odre─Ĺeni uvjeti (npr. Transplantacija ko┼ítane sr┼żi nije mogu─ça ili lije─Źenje interferonima nije bilo uspje┼íno).

Imatinib se mo┼że davati i kod drugih karcinoma ako oboljele stanice posjeduju hiperaktivnu kinazu. To se mo┼że dogoditi, na primjer, s akutnom limfocitnom leukemijom (imatinib za lije─Źenje relapsa), drugim bolestima ko┼ítane sr┼żi, kao i rijetkim i zlo─çudnim tumorima vezivnog tkiva gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalni stromalni tumor).

Trajanje lije─Źenja imatinibom ovisi o vrsti i te┼żini bolesti, a odre─Ĺuje lije─Źnik. Dugoro─Źno se terapija imatinibom obi─Źno koristi kao dugoro─Źni tretman za suzbijanje rasta i posebno ┼íirenja tumora.

Tako se koristi imatinib

Djelatna tvar imatinib uzima se u obliku tableta. Doziranje je obi─Źno 400 do 600 miligrama imatiniba jednom dnevno za obrok sa ─Źa┼íom vode. U posebno ozbiljnim slu─Źajevima bolesti ili pojave krvarenja, 800 miligrama podijeljenih u dvije doze (ujutro i nave─Źer) uzima se uz obroke.

Djeca dobivaju odgovaraju─çe ni┼że dnevne doze imatiniba. Za bolesnike s disfagijom i djecu mla─Ĺu od ┼íest godina, tabletu imatinib mo┼że se staviti u malter, otopiti u negaziranoj vodi ili soku od jabuka i potom piti.

Koje su nuspojave Imatiniba?

Naj─Źe┼í─çe prijavljene nuspojave imatiniba u preko deset posto bolesnika su blaga mu─Źnina, povra─çanje, proljev, bolovi u trbuhu, glavobolja, umor, mi┼íi─çni gr─Ź i bol i crvenilo. Mo┼że formirati i nakupljanje vode u tkivu, posebno oko o─Źiju i u nogama. Ostale uobi─Źajene nuspojave uklju─Źuju anemiju i smanjenje broja trombocita, gubitak apetita, poreme─çaje spavanja, vrtoglavicu, nenormalne senzacije, poreme─çaje okusa, vodene ili suhe o─Źi, konjuktivitis, zamagljen vid i crvenilo.

Što valja uzeti u obzir pri uzimanju Imatiniba?

Budu─çi da se imatinib u jetri razgra─Ĺuje enzimima koji razgra─Ĺuju i ostale aktivne tvari, on mo┼że komunicirati s istodobnom uporabom (─Źak i ako se prihod dogodi u razli─Źito doba dana). Neki lijekovi mogu inhibirati razgradnju imatiniba, poput raznih antibiotika (eritromicin, klaritromicin), lijekova protiv HIV-a (ritonavir, sakvinavir) i antifungalnih lijekova (ketokonazol, itrakonazol).

Drugi lijekovi ubrzavaju razgradnju imatiniba, smanjuju─çi ili ─Źak sprje─Źavaju─çi lijek protiv raka. Takvi lijekovi uklju─Źuju glukokortikoide ("kortizon" poput deksametazona) i lijekove protiv epilepsije (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital).

Pacijenti s poreme─çajima koagulacije koji primaju kumarine, poput fenprocoumona ili varfarina, obi─Źno se prebacuju na heparin tijekom lije─Źenja imatinibom. Heparini, koji se moraju ubrizgati za razliku od tableta kumarina, antidotom mogu brzo biti neu─Źinkoviti u slu─Źaju krvarenja od lije─Źnika.

Tijekom lije─Źenja imatinibom, pacijenti trebaju biti oprezni pri rukovanju s te┼íkim strojevima i motornim vozilima.

Imatinib se ne smije primjenjivati ÔÇőÔÇőtijekom trudno─çe i dojenja jer lijek mo┼że na┼ítetiti djetetu. ┼Żene u rodnoj dobi trebaju osigurati odgovaraju─çu kontracepciju tijekom lije─Źenja.

Djeca starija od dvije godine i bolesnici s jetrenom disfunkcijom trebali bi primiti imatinib u odgovaraju─çe niskoj dozi.

Kako dobiti lijekove s imatinibom

Imatinib proizvodi se daju na recept u svakoj dozi i veli─Źini.

Otkad je poznat Imatinib?

Inhibitor kinaze imatinib, koji je razvila farmaceutska tvrtka Novartis, lansiran je u Europskoj uniji (EU) 2001. godine. Studije su pokazale da proizvod pribli┼żno udvostru─Źuje stopu pre┼żivljavanja od pet godina u bolesnika s kroni─Źnom mijeloidnom leukemijom. Ovim je argumentom izvorni proizvo─Ĺa─Ź opravdao izuzetno visoku cijenu imatiniba. Od 2013. u EU su dostupni jeftiniji generi─Źki lijekovi imatinib priznao.


Brian Druker (OHSU) Part 1: Imatinib (Gleevec): A Targeted Cancer Therapy


Kao Što Je Ovaj? Podijelite Sa Prijateljima: