Dabigatran

Dabigatran je noviji antikoagulant. Kada ga koristiti i koje nuspojave može imati, pročitajte ovdje!

Dabigatran

Aktivni sastojak dabigatran je noviji antikoagulant. Zbog načina djelovanja i upotrebe kao kapsule, noviji antikoagulansi poput dabigatrana također se nazivaju "izravnim oralnim antikoagulansima" (DOAK). Ovdje možete pročitati sve zanimljivo o učincima Dabigatrana, upotrebi i mogućim nuspojavama.

Tako djeluje Dabigatran

Antikoagulant se uzima u obliku prekursora (nazvan "prolijek") - dabigatran eteksilat - i pretvara se u aktivni oblik dabigatran samo u tijelu. U ovom obliku, lijek inhibira zgrušavanje krvi blokirajući važan protein (ključni trombin).

zgrušavanja krvi

Normalno, u ozlijeđenoj krvnoj žili koagulacija se odvija poput kaskadnog procesa (koji se naziva "kaskada koagulacije"): krvne pločice (trombociti) koji cirkuliraju u krvi prepoznaju i priliježu oštećenju tkiva i na taj način ga aktiviraju. Kada se aktiviraju, trombociti oslobađaju brojne glasnike koji privlače više trombocita. Krvni ugrušak koji nastaje sužava krvne žile, smanjujući na taj način gubitak krvi. Ovaj prvi dio hemostaze naziva se primarna hemostaza i rezultira brzom, ali ne baš stabilnom vaskularnom okluzijom.

U sljedećem koraku, "sekundarna hemostaza" postavlja se: trombin aktivnog faktora koagulacije formira se iz neaktivnog proteinskog prekursora (protrombina). Pojedinačne bjelančevine (fibrinogen) otopljene u krvi pretvara u duge niti fibrina koji služe kao čvrsto, umreženo ljepilo koje mehanički stabilizira prethodno nestabilnu vaskularnu okluziju. Također uključuje ostale trombocite i crvene krvne stanice (eritrociti).

Način djelovanja dabigatrana

Djelatna tvar dabigatran specifično inhibira trombin faktora koagulacije, pri čemu ne nastaju niti fibrina.

Važno u antikoagulansu s dabigatranom ili drugim lijekovima je uvijek osrednji - ako ugrušak inhibira prejako, pacijent može umrijeti od najmanjeg unutarnjeg krvarenja; ako je sposobnost koagulacije prejaka, krvni ugrušci se formiraju prebrzo, začepljujući važne žile poput srca ili mozga. To može dovesti do fatalnih srčanih udara i moždanih udara.

Prednosti i nedostaci novih oralnih antikoagulansa

Stariji antikoagulansi (heparini, kumarini) su u upotrebi već neko vrijeme, ali obično imaju značajne nedostatke u usporedbi s novim oralnim antikoagulansima:

Heparini koji također neizravno inhibiraju trombin ne uzimaju se oralno, pa ih se mora davati injekcijom. Kumarini, koji inhibiraju funkciju vitamina K (važan za stvaranje faktora koagulacije), mogu se uzimati oralno. Međutim, njihov neizravni učinak na koagulaciju može jako varirati (između ostalog, ovisno o sadržaju vitamina K u prehrani). Stoga se vrijednost koagulacije (vrijednost INR, ranije Quick vrijednost) mora redovito određivati ​​i doza kumarina u skladu s tim prilagoditi.

Budući da je Dabigatran izravno učinkovit ovisno o doziranju, vrijednost koagulacije kod dobro prilagođenog pacijenta ne treba redovito mjeriti. Glavni nedostatak Dabigatrana je u tome što ne postoji antidot (antidot) u slučaju predoziranja. Suprotno tome, protamin se može ubrizgati s predoziranjem heparinom i dati vitamin K kod predoziranja kumarinom. Proizvođač dabigatrana, međutim, već ima protuotrov u kliničkom razvoju (idarucizumab).

Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje dabigatrana

Nakon uzimanja u obliku kapsula, prolijek dabigatran eteksilat se stavi u crijeva i pretvori u aktivnu tvar dabigatran. Najviša razina u krvi postiže se nakon pola sata ili dva. Uzimanje s hranom odlaže unos, ali ga ne smanjuje. U tijelu se aktivni sastojak metabolizira samo u malim dijelovima. Najvećim dijelom dabigatran se izlučuje nepromijenjen putem bubrega s urinom. U roku od pola dana, tijelo je napustilo polovicu prvotne količine aktivnog sastojka.

Kada će se koristiti Dabigatran?

Koristi se antikoagulant Dabigatran:

  • za preventivno liječenje tromboze u bolesnika nakon zamjene kuka ili koljena
  • za liječenje i prevenciju duboke venske tromboze (DVT) i plućne embolije (LE)

Trajanje gutanja ovisi o vrsti liječenja. Nakon operacije, Dabigatran se uzima tijekom nekoliko tjedana, radi opće prevencije ugrušaka u krvi na duži rok.

Ovako se koristi Dabigatran

Općenito, aktivna tvar dabigatran se uzima jednom ili dva puta dnevno, dvanaest sati odvojeno i uz čašu vode, bez obzira na obroke.

Nakon operacije zamjene koljena uzima se 220 miligrama dabigatrana jednom dnevno tijekom deset dana. Nakon operacije zamjene kuka, ovo će se razdoblje produžiti na četiri do pet tjedana.

Bolesnicima koji uzimaju dabigatran za prevenciju atrijske fibrilacije ili za liječenje i sprječavanje duboke venske tromboze (DVT) i plućne embolije (LE) obično se daje 150 miligrama dabigatrana dva puta dnevno, ukupna dnevna doza od 300 miligrama.

Liječnik može smanjiti doziranje ako su pogođeni stariji (stariji od 75 godina), ako je oštećena funkcija bubrega ili ako postoji povećani rizik od krvarenja. U takvim se slučajevima obično koristi 110 miligrama dabigatrana dva puta dnevno.

Koje su nuspojave Dabigatrana?

Djelatna tvar dabigatran može izazvati štetne reakcije lijeka kao što su anemija, epistaksa, gastrointestinalno krvarenje, bol u trbuhu, proljev, mučnina, izmijenjeno djelovanje jetre, krvarenje iz kože i mokraćne krvi kod jednog od deset do sto bolesnika.

Nadalje, u sto na tisuću liječenih dabigatranom nuspojave poput reakcija preosjetljivosti, osipa, svrbeža, modrica na koži, krvarenja, hemoptize, čira na želucu, žgaravice, povraćanja i krvarenja u zglobovima.

Što valja uzeti u obzir pri uzimanju Dabigatrana?

Kombinirana uporaba Dabigatrana s drugim antikoagulansima (poput heparina, kumarina i inhibitora agregacije trombocita) ne smije se raditi, jer u protivnom koagulacija može biti inhibirana previše. Prijelaz s jednog na drugi antikoagulant mora provesti samo iskusni liječnik.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), koji se koriste kao antikoagulansi (acetilsalicilna kiselina - ASA) i lijekovi protiv bolova (ibuprofen, diklofenak), ne povećavaju značajno rizik od krvarenja prema proizvođaču ako ih se uzima jednom. Da biste bili na sigurnoj strani, treba izbjegavati druge lijekove protiv bolova kao što je acetaminofen ako je moguće.

Dabigatran se zadržava u takozvanim P-glikoproteinima koji su u crijevima u velikim dijelovima odgovorni za ispuštanje stranih tvari poput lijekova. Ali u isto vrijeme se još uvijek koristi kao drugi lijekovi koji inhibiraju ovaj protein, više dabigatrana ulazi u tijelo, a to može dovesti do predoziranja. Primjeri takvih sredstava su sredstva za srčane aritmije (verapamil, amiodaron, kinidin), antibiotici (azitromicin, klaritromicin), kaptopril koji sadrži hipotenzivno sredstvo i određeni sastojci hrane (piperin u crnom papriku, kinin u gorkoj limunskoj / toničnoj vodi).

Dabigatran se ne smije uzimati za to vrijeme jer nema dovoljno studija o sigurnosti i učinkovitosti primjene u trudnoći i dojenju. Isto se odnosi na djecu i mlade do 18 godina.

Kako dobiti lijekove s Dabigatranom

Dabigatran je recept u svim dozama i može se dobiti u ljekarni samo nakon predočenja liječničkog recepta.

Od kada je poznat Dabigatran?

Antikoagulant je farmaceutska tvrtka Boehringer-Ingelheim razvila i klinički testirala devedesetih godina. U 2008 je dabigatran odobreno u EU.


Dabigatran (Pradaxa) Mechanism of action 【USMLE, Biochemistry】


Kao Što Je Ovaj? Podijelite Sa Prijateljima: