Buprenorfin

Buprenorfin je moćan analgetik iz skupine opioida. Također pomaže u uklanjanju ovisnosti o opiodama. Pročitajte više!

Buprenorfin

Aktivni sastojak buprenorfin je snažan analgetik u skupini s opioidima. S jedne strane se koristi za terapiju boli, s druge strane za odvikavanje u liječenju ovisnosti o opioidima. Ovdje možete pročitati sve važne informacije o učincima i primjenama buprenorfina (flasteri, tablete itd.) Kao i moguće nuspojave.

Ovako djeluje buprenorfin

Aktivna tvar buprenorfin se ne pojavljuje prirodno kao opioidna aktivna tvar u biljci maka, poput opijata, već se po uzoru na to daje kemiko-farmakološki način. Zahvaljujući ciljanoj promjeni strukture, opioidi su korisniji u pogledu učinaka i nuspojava od opijata.

Kao i drugi opioidi i opijati, buprenorfin djeluje putem mjesta za vezivanje opioida (receptora) u središnjem živčanom sustavu, tj. Mozgu i leđnoj moždini. Oni uglavnom posreduju analgetski učinak i obično imaju jači učinak na receptore od vlastitih endorfina u tijelu, koji se također nalaze tamo.

Kao standardni aktivni sastojak s kojim se uspoređuju svi ostali opijati i opioidi u pogledu učinkovitosti je opijatni morfij, koji se također koristi u terapiji boli. U usporedbi s ovim, buprenorfin ima aktivnu tvar oko 25 do 50 puta veću potenciju.

Buprenorfin dijeli neke učinke s drugim opioidima kao i opijatima, poput njegovanja boli i kašlja, prigušivanja disanja, izazivanja mučnine i zatvor. Ipak, ima vrlo povoljan spektar nuspojava. Pokazuje za razliku od ostalih sredstava, na primjer za Atemdämpfung, takozvani "efekt stropa" (efekt zasićenja): Od određene doze, Atemdämpfung nije još jači, kao što je slučaj s morfijom.

Uz to, buprenorfin nije takozvani puni agonist (kod kojeg se efekt sve više povećava s povećanjem doziranja), već djelomični agonist koji dolazi do određenog postotka učinka, ali ne i dalje - čak i u kombinaciji s drugim opioidima. Taj je učinak posebno važan za povlačenje ovisnosti, jer može učinkovito ublažiti simptome povlačenja, ali ne dovodi do povećanja doze i predoziranja.

Apsorpcija, raspad i izlučivanje buprenorfina

Ovisno o obliku doziranja, unos se odvija ili kroz kožu (žbuku) ili sluznicu (sublingvalne tablete). Preko sluznice lijek doseže najviše razine u krvi nakon otprilike sat i pol. Aktivni sastojak buprenorfin u organizam sporije ulazi u gips i postiže učinkovite koncentracije u krvi nakon četiri do dvanaest sati, ali maksimalne vrijednosti tek nakon otprilike jedan i pol dana. Oko dvije trećine buprenorfina izlučuje se nepromijenjeno u žuči kroz crijeva, jedna trećina se razgrađuje u jetri i izlučuje urinom.

Kada se koristi buprenorfin?

Opioidni buprenorfin koristi se za liječenje teške i vrlo jake boli (poput postoperativne boli, miokardijalnog infarkta i raka raka) te u kombinaciji s liječenjem ovisnosti od opioidnih ovisnika.

Za liječenje ovisnika koji su koristili opioide intravenski, postoje i kombinirani pripravci s aktivnim sastojkom naloksonom, koji imaju za cilj spriječiti zlouporabu sublingvalnih tableta buprenorfina (otapanjem i ubrizgavanjem).

Tako se primjenjuje buprenorfin

Za liječenje boli, buprenorfin može liječnik primijeniti štrcaljkom, što rezultira najbržim početkom djelovanja. Inače se koriste sublingvalne tablete, koje se nakon kratkog vremena otope u ustima. Njihova doza ovisi o intenzitetu boli i mora ih odrediti liječnik; Doze od 0,2 do 0,4 miligrama buprenorfina uobičajene su svakih šest do osam sati, tj. Tri do četiri puta dnevno.

Buprenorfin flasteri (također poznati kao transdermalni flasteri) primjenjuju se nekoliko dana (variraju ovisno o proizvođaču, obično tri do četiri dana) i kontinuirano ispuštaju buprenorfin iz kože u tijelo. Ovaj oblik doziranja često se bira za dugotrajniju terapiju. Kada mijenjate flastere, morate paziti da ostaci flastera koji sadrže buprenorfin ne ostanu pričvršćeni na kožu. Novi flaster mora se zalijepiti na novo, odgovarajuće mjesto kože.

Odbiti opioid ovisne doze buprenorfina moraju se odrediti pojedinačno, ali obično su puno veće nego kod terapije boli. Maksimalna dnevna doza je 24 miligrama buprenorfina (što je ekvivalent osam miligrama tri puta dnevno).

Koje nuspojave ima buprenorfin?

Uzimanje buprenorfina ima slične nuspojave kao i drugi opioidi. Više od deset posto pacijenata osjeća mučninu, glavobolju, nesanicu, pojačano znojenje, slabost i simptome povlačenja.

Nadalje, nuspojave buprenorfina poput upale dišnih puteva, gubitka apetita, nemira, tjeskobe, depresije, pospanosti, vrtoglavice, drhtavice, promjene srčanog ritma, pada krvnog tlaka, dispneje, probavnih smetnji, zatvor, povraćanja, osipa, zglobova, Bolovi u kostima i mišićima.

Spomenute nuspojave buprenorfina sve se češće pojavljuju u visokim dozama, poput onih koje se koriste za liječenje ovisnosti.

Što valja uzeti u obzir pri uzimanju buprenorfina?

Ako se buprenorfin uzima s drugim tvarima koje oslabljuju središnji živčani sustav, može izazvati pretjerano snažne smirujuće, umirujuće i uspavavajuće učinke. Takve tvari su, na primjer, sredstva za smirenje i sredstva za spavanje iz skupine benzodiazepina (poput diazepama, lorazepama), drugih analgetika, antialergijskih lijekova (doksilamin, difenhidramin), antipsihotika / neuroleptika (haloperidol, klorpromazin, olanzapin) i alkohola.

Buprenorfin se u jetri razgrađuje specifičnim enzimom (citokrom P450 3A4). Kada se uzimaju aktivni sastojci koji potiču aktivnost ovog enzima (tzv. Induktori enzima), buprenorfin se može ubrzati. Kao rezultat toga, ona je samo oslabljena ili je uopće nema. Primjeri takvih induktora enzima su sredstva protiv epilepsije i konvulzija (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital) i antibiotik rifampicin.

Tijekom trudnoće i dojenja, buprenorfin se ne smije uzimati, jer, posebno ako se uzima neposredno prije rođenja i tijekom dojenja, aktivni sastojak može sve više ući u bebinu cirkulaciju. To može dovesti do "sindroma diskete dojenčadi", pri čemu novorođenče ili novorođenče jedva ima tjelesnu napetost, slabo reagira na svoje okruženje i diše samo plitko, što ponekad može biti opasno po život.

Kako dobiti lijekove s buprenorfinom

Lijekovi koji sadrže buprenorfin smatraju se opojnim i mogu ih propisati samo kvalificirani liječnici primjenom posebnog recepta za anesteziju. Uz ovaj recept možete dobiti odgovarajući lijek u ljekarni.

Otkad je poznat buprenorfin?

Buprenorfin je otkrila i patentirala farmaceutska tvrtka Reckitt & Colman (danas Reckitt Benckiser) 1968. Od tada je postao vrijedan lijek u terapiji boli i čak je uvršten na popis osnovnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije (WHO). S obzirom da je patentna zaštita u međuvremenu istekla, danas postoje brojne generičke tvari s aktivnom tvari buprenorfin.


JANJA - BUPRENORFIN


Kao Što Je Ovaj? Podijelite Sa Prijateljima: